Nova stabilnost bora u farmaciji
U revolucionarnom razvoju za medicinsku hemiju, istraživači sa MIT-a kreirali su hemijsku grupu zasnovanu na boru koja je 10.000 puta stabilnija od prethodnih verzija – otvarajući put za širu primenu borata u lekovima budućnosti. Iako bor nudi jedinstvene hemijske prednosti za dizajn lekova, njegova nestabilnost u prisustvu kiseonika do sada je ograničavala njegovu upotrebu. Trenutno samo pet lekova odobrenih od strane FDA sadrži bor.
Inovacija tima profesora Ronesa Rainesa
Tim koji predvodi profesor Ron Raines pronašao je način da bor učini dovoljno stabilnim za široku farmaceutsku primenu. Njihova inovacija, benzoksaboralon, koristi karboksilatnu grupu da formira kovalentnu vezu sa borom, efektivno ga „umirujući“ i sprečavajući njegovo raspadanje izazvano reaktivnim kiseonikom.
Osobine novog spoja
Ovaj novi spoj zadržava poželjne osobine bora, uključujući sposobnost formiranja reverzibilnih kovalentnih veza i više vodoničnih veza – ključnih za preciznu interakciju leka i ciljanog proteina.
Primena: transtiretin i darunavir
Istraživači su uspešno demonstrirali potencijal benzoksaboralona poboljšanjem vezivne snage leka koji cilja transtiretin, protein povezan s amiloidnim bolestima. Modifikovani lek pokazao je poboljšanu stabilnost i efikasnost, nudeći novu nadu za tretmane bolesti izazvanih pogrešnim savijanjem proteina.
Stabilniji HIV lek
Rainesov tim sada integriše ovu inovaciju u stabilniju verziju darunavira, poznatog HIV leka. Nova struktura mogla bi da omogući širu upotrebu bora u dizajnu lekova, naročito za terapije koje zahtevaju čvrstu, ali reverzibilnu vezu sa proteinima ili šećerima.
Patent i finansiranje
MIT je podneo zahtev za patent, a istraživanje je podržano od strane NIH i NSF. Ovaj proboj bi mogao da redefiniše ulogu bora u farmaceutici nove generacije.
Više na: chemistry.mit.edu